抗肿瘤药概述

　　抗肿瘤药

　　1、掌握抗肿瘤药的类别，按作用机制和来源可以分为生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物等。

　　2、掌握生物烷化剂的概念，熟悉烷化剂类抗肿瘤药的结构类型和作用机制。烷化剂是指在体内能够形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼基团的亲电性基团的化合物，以共价键形式与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中富含电子的基团(如氨基、巯基、羧基等)结合，使DNA分子断裂或使其丧失活性。生物烷化剂按化学结构可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类等。

　　3、掌握氮芥类药物的化学结构特征，包括两个部分，烷基化部分及载体部分。烷基化部分(双--氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。

　　3、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点，熟悉卡莫司汀、白消安、塞替派的结构、理化性质、体内代谢及作用特点。了解烷化剂类药物的发展。了解金属铂配合物的构效关系。熟悉环磷酰胺的合成方法。

　　4、掌握抗代谢药物的概念，熟悉抗代谢药物的设计原理及作用机制。抗代谢药物的化学结构与基本代谢物很相似，能够与基本代谢物竞争性地与功能酶结合，抑制酶的功能，或作为伪代谢物掺入DNA或RNA中，形成伪生物大分子，阻断核酸的合成，导致肿瘤细胞丧失功能而死亡，从而发挥抗肿瘤作用。

　　5、掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质、体内代谢及作用特点，熟悉盐酸阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构、理化性质、体内代谢及作用特点。

　　6、了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机制，抗肿瘤抗生素主要有多肽类和蒽醌类，了解盐酸多柔比星、米托蒽醌的结构特点、设计思想及临床应用。

　　7、了解抗肿瘤植物药及衍生物的发展及作用机制，了解长春碱类、喜树碱类、紫杉烷类的结构特点及临床用途。