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《药学专业知识一》高频考点:甾体激素类药

2016-09-19 05:09:06
查字典公务员网

2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。中国医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。

甾体激素类药

【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷

1.雌激素

① 基本结构:A环芳环,3位酚羟基,无19-甲基,17位羟基或羰基

② 天然雌激素(雌二醇、雌酮、雌三醇)

③ 缺点:口服无效,作用时间短

④ 改造目的:口服有效、延长时间

⑤ 改造产物:苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇,尼尔雌醇

2. 雄性激素及蛋白同化激素

① 基本结构:3,17位羟基或羰基;18,19位两个角甲基

② 天然雄激素(睾酮、雄烯二酮)

③ 改造目的:延长作用时间,可口服

④ 同类:甲睾酮(可口服)、丙酸睾酮(前药,延长时间)

⑤ 蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙

3. 孕激素

① 基本结构:4位双键;3,20-二酮

② 缺点:口服无效(只能肌注、栓剂)

③ 改造目的:口服有效、增强活性

④ 炔诺酮:睾酮改造 去掉19-甲基,17位增加乙炔基;避孕药(孕+雌)

4. 肾上腺糖皮质激素

① 此类基本结构属孕甾烷

② 4位双键;3,20-二酮(同孕激素)

③ 11,17,21-三羟基(或羰基)

④ 改造结果:抗炎作用,水钠潴留作用

⑤ 相互转化

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