影响药物疗效的三种因素

　　影响药物疗效的因素

　　药物制剂的疗效，可用下式表示：

　　e=f(a，s，c)

　　式中：e为制剂的疗效，a为药物本身的药理活性，s为用药者对药物的感受性，c为药物在作用部位的浓度。

　　说明，e与a、s、c三者都有关系，因此影响药效的因素可归纳为下列三个方面：

　　生物体生理因素对药效的影响

　　(1)胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同，吸收药物速度也不同，小肠粘膜面积最大，达70m2，最易吸收药物。不同区域的ph值不同，也影响药物的吸收，能使药物保持分子状态的ph值，有利于药物的吸收。胃空速率愈快，药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快，如饱腹服用四环素，其血药浓度比空腹时服用的要低50%～80%.

　　(2)药物服用者性别、年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同，服同一种药物而疗效也不一样。

　　剂型因素对药效的影响

　　(1)剂型决定着给药途径和方法，直接影响药物吸收速度和程度，必然影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体药剂口服固体药剂皮肤给药。

　　(2)药物的理化性质。药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度，而是取决于可吸收的，即非解离的药物浓度，也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。同时，药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言，其粉末愈细，粒径愈小，比表面积愈大，溶解速度愈快，药物吸收速度也愈快，吸收量愈多，药效就愈好。

　　(3)赋形剂。制备药剂时，往往要用某些赋形剂，他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质，如：硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面，而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度，从而影响制剂的疗效。例如：乳糖是一种比较理想的常用赋形剂，用于睾丸酮片，有加速吸收的作用;而用于异烟肼片，其疗效完全被乳糖阻碍。

　　药物相互作用对疗效的影响

　　药物的相互作用系指一种药物的作用，被同时应用的另一种药物所改变。近年来，临床上联合应用多种药物治疗某患者的一种疾病的现象日益增多。这些药物同时服用后，由于药物间相互作用，有的产生协同作用，增强疗效;但也有的产生拮抗作用，使疗效降低，甚至会产生毒性，带来毒副反应。例如：咖啡因与麦角胺合用时，溶解度加大，吸收增加，疗效提高。又如，洋地黄与氯噻嗪、氯噻酮、喹噻酮、利尿酸、速尿等高效利尿药合用治疗心脏性水肿时，往往造成血钾过低，增加心脏对洋地黄的敏感性，引起中毒反应。

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