执业药师备考考点：药物化学镇咳祛痰药

2014年

磷酸可待因(Codeine Phosphate)系吗啡的3位甲醚衍生物，对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。

本品口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行。约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性，仍需对其的使用加强管理。其他代谢物有Ⅳ一去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物以葡糖醛酸结合物的形式从尿中排出。

临床主要用于镇咳，治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。有少量痰液的患者，宜与祛痰药合用。

在治疗剂量的范围，可待因的副作用比吗啡小很多，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也具成瘾性。

右美沙芬临床上适用于各种原因引起的干咳。

2.外周性止咳药

这类药物通过抑制咳嗽反射中的传感、传人神经和传出神经控制咳嗽，为非成瘾性镇咳药，并有局麻作用。苯佐那酯(Benzonatate)通过麻醉呼吸道黏膜感受器而发挥止咳作用，盐酸二氧丙嗪(Di- oxopromethazine Hydrochloride)用于急、慢性支气管炎和其他疾病引起的咳嗽。

祛痰药：

当呼吸道有炎症时，黏液分泌过多，同时黏度增大，使咳出困难，常用祛痰药使黏痰易于咳出。祛痰药依作用方式可分为痰液稀释药和黏痰溶解药两类。前者可促进黏液分泌，使痰液稀释，易于咳出。如愈创甘油醚(Guaifenesin)等，口服后因刺激胃黏膜引起轻度恶心，反射性地促进呼吸道分泌增加而稀释黏痰，使之易于咳出。后者可降解痰中的黏性成分，使痰液化，降低痰液黏度。如盐酸溴己新(Bromhexine Hydrochloride)、盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)、乙酰半胱氨酸(Acetylcys teine)和羧甲司坦(Carbocisteine)。