执业药师备考考点：其他抗真菌药物

2014年

两性霉素B(Amphotericin B)、制霉菌素(Nystatin)等属于多烯类抗真菌抗生素，在其分子内 都含有共轭多烯亲脂大环内酯环，并连有一个氨基糖，这些多烯类抗生素亲脂性比较强，水中溶解度 较低。因结构有共轭多烯基团，故对热和光不稳定。

多烯类抗生素主要用于深部真菌感染，它们通过与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤细胞膜的通透性，导致真菌细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。

特比萘芬(Terbinafine)是一种高亲脂性的游离碱，不溶于水，仅溶于极性有机溶剂，临床使用盐酸特比萘芬。

氟胞嘧啶(Flucytosine)其结构与抗肿瘤药物氟尿嘧啶相似，而且在酸、碱性条件下，可以水解脱氨生成氟尿嘧啶。

氟胞嘧啶可口服给药，口服后吸收较好，3～4h血药浓度达峰值，且可透过血脑屏障，达到比较高的脑脊液浓度。但氟胞嘧啶一般不能单独使用，因为单独使用时真菌会产生耐药性。氟胞嘧啶通常和两性霉素B-起合用，两性霉素B可以杀灭产生的对氟胞嘧啶耐药菌。但是当氟胞嘧啶和两性霉素 B合用时，两性霉素8会抑制氟胞嘧啶从肾中的排出，因此，此时必须严格监控血中氟胞嘧啶的水平，保持在35～75g/ml，否则会引起溶血。

氟胞嘧啶对真菌的曲霉菌、念珠菌、分支孢子菌属、隐球菌有抑制作用。