抗心律失常药概述

抗心律失常药

按治疗用途分类：分6章。

抗心律失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿。

各种作用机制：受体、酶、离子通道(考点)。

综合出题一药多种用途。

特指治疗心动过速型的心律失常。

按电生理规律和药物作用机制分四类：(表)。

I：钠通道阻滞剂(IA IB IC)。

II：-受体阻断剂(在18章洛尔)。

III：钾通道阻滞剂IV：钙通道阻滞剂(21章抗高血压)。

一、钠通道阻滞剂

1.奎尼丁

抗疟药奎宁的非对映异构体。

奎尼丁(3R，4S，8R，9S)抗疟药，还是钠通道拮抗剂。

2.盐酸普鲁卡因胺

麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺)，抗心律失常。

代谢产物N-乙酰化(有活性)半衰期长，使用注意。

3.盐酸利多卡因

是麻醉药，后用作抗心律失常。

N-脱单乙基代谢物对中枢毒性大。

4.盐酸美西律

化学名：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。

结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键。

抗心律失常、局麻双重作用。

碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不和碱性药合用。

中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测。

5.盐酸普罗帕酮(新)

Ic类抗心律失常。

化学名：3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐。

R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性。

代谢产物5-羟基化N-去丙基产物有活性。

血药浓度个体差异大，应个体化给药。

除钠通道阻滞，有轻度-受体拮抗作用。

二、钾通道阻滞剂

盐酸胺碘酮

化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-]2-(二乙氨基)乙氧基[-3，5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐。

代谢产物氮脱乙基，有活性，作用时间长。

碘原子影响甲状腺素代谢。