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药剂学知识点归纳:影响药物经皮吸收过程的因素(2)

2015-09-01 11:09:06
查字典公务员网

药剂学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多,不好复习。今天查字典公务员医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学知识点-影响药物经皮吸收过程的因素,以便大家更好地记忆。

影响药物经皮吸收过程的因素

(三)经皮促进剂的影响

1.二甲基亚砜及其同系物

二甲基亚砜(DMSO,用量40%以上)是应用较早的一种经皮促进剂,其溶解范围广,能溶解许多水溶性、油溶性药物及一些难溶于水、甘油、乙醇等的药物。

2.氮酮类化合物

月桂氮革酮的透皮促进作用很强,促渗机理可能是使角质层中类脂产生不规则排列,从而促进药物透皮吸收。Azone起效较慢,药物透过皮肤的时滞从2h到10h不等,但一旦发生作用,则能持续数日。与其他经皮促进剂合用效果更佳,如与丙二醇、油酸等都可以配伍使用。

3.醇类化合物

醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等。结构中含有25个碳原子的短链醇如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂,增加药物的溶解度,从而提高极性和非极性药物的渗透性。

4.表面活性剂

表面活性剂(用量1%~2%)可增溶药物,增加皮肤的润湿性,可改变皮肤的屏障性质,故也可增加皮肤的渗透性,通常阳离子型表面活性剂的作用大于阴离子表面活性剂。

5.其他经皮促进剂

从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透皮研究的热点,萜类化合物多为天然物质,其毒性一般小于合成的促渗剂,作用于皮肤后可不同程度的改变其理化性质,破坏其正常结构,从而达到促渗的目的。

此外,尚有尿素、挥发油和氨基酸等。

(四)皮肤因素的影响

皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤,由于其角质层被破坏,皮肤对药物的渗透性大大加强,会引起过敏与中毒等副作用。

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