药剂学知识点归纳：老药新用-阿司匹林

阿司匹林属于非甾体类的解热镇痛抗炎药，从1899年诞生到至今，已经有100多年的悠久历史了。那是什么原因使阿司匹林这样古老的一个药物经久不衰呢!接下来我们来看一下阿司匹林这个药。

阿司匹林从诞生之日起，主要用于解热、镇痛和抗炎，当大剂量应用时还具有抗风湿作用。它作用的机制是通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。而抑制在炎症部位的前列腺素，可以减轻血管的扩张，减少局部组织充血肿胀;此外，还可以减轻受损组织痛觉的敏感度，减轻炎症部位的肿痛炎症症状。

它的解热作用作用主要通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，而使散热增加，从而起到降温作用。

表1

但是，随着药物使用时间的推移，发现它有严重的胃肠道不良反应，使用过多会导致消化道溃疡等。从表1中我们可以看到是由于阿司匹林抑制了COX-1所导致的结果。所以，进过药物学家的研究，研发出了COX-2选择性的抑制剂-塞来昔布。因此，现在解热镇痛抗炎药较少用阿司匹林。

那么，阿司匹林应该就此退出历史舞台了吧!但是，现在它又在另一个舞台发挥它强大的作用-心血管系统。

因为，之前提到它有出血的不良反应-抑制血小板的凝聚，所以，阿司匹林这个百年老药现在又可以用于防治动脉血栓性疾病的重要药物。

具体机制为抑制TXA2的合成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用，从而抑制血栓的形成。

现在，阿司匹林已经成为50岁以上心肌梗死患者的一级预防用药。而且，该药长期使用未见耐受现象。它在急性冠状脉综合征、急性心肌梗死、缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作、经皮冠脉介入及外周动脉病的一、二级预防中，具有不可替代、举足轻重的作用。所以， 现在阿司匹林又作为一个抗血栓药，继续活跃在医药舞台上了。

【考题1】阿司匹林的作用包括以下哪几类()(多选题)

A.抗炎作用

B.镇痛作用

C.解热作用

D.抗血小板聚集作用

E.抑制呼吸作用

【正确答案】ABCD

【查字典公务员解析】阿司匹林抑制COX-1和COX-2。COX-1抑制可导致血小板聚集作用被抑制，COX-2抑制可产生解热、镇痛和抗炎的作用。因此，答案选ABCD。