医疗卫生招聘考试药学专业知识:钙通道与钙拮抗药的分类
2013-12-05 04:12:07
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1. 钙通道的类型与分子结构
根据激活方式的不同,钙通道主要分即电压门控性和配体门控性两类,钙拮抗药对前者的作用远比后者强。电压门控性钙通道又分为L、T、N、P亚型。其中L型通道对药物最敏感,它由1、2、、和5个亚单位所组成,其中1 是L型通道的结构和功能中心,在1亚单位上有离子选择性微孔和电压感受器和各种药物结合位点,这些位点可通过变构而互相依存,不同结构的钙拮抗药与不同位点结合后,引起通道蛋白质构象变化,终而阻滞Ca2+向细胞的内流。
2. 钙拮抗药的分类
1987年WHO根据药物的化学结构及对钙通道的选择性,把药物分为:
1).选择性钙拮抗药
①.维拉帕米类(苯烷胺类) 维拉帕米、加洛帕米。
②.硝苯地平类(二氢吡啶类) 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。
③.地尔硫卓类 地尔硫卓。
2). 非选择性钙拮抗药:
①.氟桂嗪类,氟桂利嗪、桂利嗪等。
②.普尼拉明类,普尼拉明(心可定)等。
③.其他类,哌克昔林等。
思考练习题:
主要选择性作用于脑血管的钙拮抗药是()、
(A)硝苯地平
(B)尼群地平
(C)维拉帕米
(D)尼莫地平
(E)地尔硫卓
参考答案:D
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