《药学专业知识一》高频考点:甾体激素类药
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2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。中国医考网为大家搜集整理执业药师药学专业知识一的辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试圆满。
甾体激素类药
【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷
1.雌激素
① 基本结构:A环芳环,3位酚羟基,无19-甲基,17位羟基或羰基
② 天然雌激素(雌二醇、雌酮、雌三醇)
③ 缺点:口服无效,作用时间短
④ 改造目的:口服有效、延长时间
⑤ 改造产物:苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇,尼尔雌醇
2. 雄性激素及蛋白同化激素
① 基本结构:3,17位羟基或羰基;18,19位两个角甲基
② 天然雄激素(睾酮、雄烯二酮)
③ 改造目的:延长作用时间,可口服
④ 同类:甲睾酮(可口服)、丙酸睾酮(前药,延长时间)
⑤ 蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙
3. 孕激素
① 基本结构:4位双键;3,20-二酮
② 缺点:口服无效(只能肌注、栓剂)
③ 改造目的:口服有效、增强活性
④ 炔诺酮:睾酮改造 去掉19-甲基,17位增加乙炔基;避孕药(孕+雌)
4. 肾上腺糖皮质激素
① 此类基本结构属孕甾烷
② 4位双键;3,20-二酮(同孕激素)
③ 11,17,21-三羟基(或羰基)
④ 改造结果:抗炎作用,水钠潴留作用
⑤ 相互转化
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