执业药师备考考点：药物化学 抗寄生虫药驱肠虫药

2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑

哌嗪类 ：

驱肠虫药为作用于肠道寄生虫(蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等)，并将其杀死或驱出体外的药物。作为理想的驱肠虫药应具备下述条件：对肠寄生虫有高度的选择性;对人体应吸收极少、毒性低;对胃肠道黏膜的刺激性小。

哌嗪类

枸橼酸哌嗪具有抗胆碱作用，能阻断蛔虫虫体神经肌肉接头处的胆碱受体，从而阻断神经冲动的传递，虫体肌肉麻痹，不能附着肠壁而被排除体外。

除枸橼酸哌嗪盐外，临床上还有哌嗪的磷酸盐和哌嗪的己二酸盐，主要用于驱蛔虫和蛲虫。

咪唑类 ：

本类药物主要有左旋咪唑(Levamisole)、甲苯咪唑(Mebendazole)、氟苯达唑(Flubendazole)、噻苯达唑(Thiabendazole)、奥苯达唑(Oxibendazole)和阿苯达唑(Albendazole)。 　

盐酸左旋咪唑(Levamisole Hydrochloride)为四咪唑的s构型左旋体，其驱虫作用是外消旋体四眯唑的2倍，且毒性和副作用均减小，为广谱驱虫药。

盐酸左旋咪唑可选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生。虫体肌肉麻痹后，虫随粪便排出体外。临床上主要用于驱蛔虫，其毒性及副作用较低。对蛲虫、钩虫亦有效，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。盐酸左旋咪唑还为免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复。

盐酸左旋咪唑口服后迅速吸收，服用后2h内，血药浓度达峰值，消除半衰期为4h。盐酸左旋咪唑在肝内代谢，以原型及其代谢产物自尿(大部分)、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。

甲苯咪唑晶体有A、B、c三种晶型，C型有药效而A型无效，三种晶型在制备过程中可以转化，可根据红外光谱、x射线粉末衍射数据和热分析进行检查。

甲苯咪唑口服后只有5%～10%由胃肠道吸收，进食后(特别是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于m浆、肝、肺等部位，在肝内分布较多。血药浓度达峰时间为2～5h，血药峰浓度不到服药量的6.3%，血消除半衰期为2.5～5.5h。口服后于24h内以原型或2-氨基代谢物随粪便排出，5%～10%由尿中排出。

嘧啶类：

此类驱虫药物有噻嘧啶(Pyrantel)、奥克太尔(Oxantel)。噻嘧啶能抑制胆碱酯酶，使寄生虫的神经传导阻滞，麻痹虫体而排出体外。噻嘧啶对蛔虫、蛲虫或钩虫感染的治疗效果优于哌嗪等。临床上使用双羟萘酸盐。奥克太尔为一疗效较好的驱鞭虫的药物，临床上与噻嘧啶相同使用双羟萘酸盐。

苯脒类：

该类药物有阿米太尔(Amidantel)和三苯双脒(Tribendimidin)。阿米太尔对钩虫、蛔虫、蛲虫及丝虫等均有效。三苯双脒对钩虫、蛔虫的驱除效果显著，对蛲虫亦有效。

三萜类和酚类：

三萜类的药物有川楝素(Toosendanin)，为楝科植物川楝(Meliatoosendan Siebe et Zucc.)或苦楝 (Meliaazedarach L.)的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物，对蛔虫、蛲虫、鞭虫有驱除 作用，但对蛔虫作用最强。酚类药物有鹤草酚(Agrimoph01)及氯硝柳胺(Niclosamide)。鹤草酚为我 国科学家从蔷薇科植物仙鹤草的根芽中提出的酚类药物，对绦虫作用较强。氯硝柳胺除驱绦虫外，还 可用作杀灭钉螺以及血吸虫的尾蚴、毛蚴等。