执业药师备考考点： 药物的经皮吸收

2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑

皮肤的结构：

皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织及皮肤附属器构成。

药物的经皮吸收过程与途径 ：

(一)药物的经皮吸收过程

药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收人血液循环三个阶段。释放指药物从基质中释放出来而扩散到皮肤上;穿透指药物透入表皮内起局部作用;吸收指药物透过表皮后，到达真皮和皮下脂肪，通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

(二)药物经皮吸收的途径

药物经皮吸收的途径有2条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径;二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。

影响药物经皮吸收过程的因素：

(一)药物的性质

1.药物的溶解性与油/水分配系数(K)

2.药物的分子量药物吸收

3.药物的熔点

4.药物在基质中的状态影响其吸收量

(二)基质的性质

1.基质的特性与亲和力 不同基质中药物的吸收速度为：乳剂型动物油脂羊毛脂植物油烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放，因而吸收也差。

2.基质的pH能使药物分子型增多的pH，有利于药物的经皮吸收。当基质的pH酸性药物的 pKa，或基质的pH碱性药物的pKa时，则药物的分子形式明显增加，因而药物易于穿透和吸收。

(三)经皮促进剂的影响经皮促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。理想的经皮促进剂理化性质应稳定、无药理活性，对皮肤应无刺激和过敏性。

(四)皮肤因素的影响

皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤，由于其角质层被破坏，皮肤对药物的渗透性大大加强，会引起过敏与中毒等副作用。

促进药物经皮吸收的新方法：

促进药物经皮吸收的方法有药剂学方法、化学方法与物理学方法，研究得最多的药剂学方法是使用经皮吸收促进剂。对药物进行化学结构改造，合成具有较大透皮速率的前体药物是可行的化学方法。近来离子导入、超声波和电致孔等物理学方法亦用来促进水溶性大分子药物的经皮吸收。