执业药师备考考点：表面活性剂

2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑

表面活性剂的概念及构造：

表面活性剂是指具有很强表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是羧酸、磺酸、氨基或胺基及它们的盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。如肥皂是羧酸类表面活性剂。

表面活性剂的种：

根据极性基团的解离性质，可将表面活性剂分为如下几类：

1.阴离子表面活性剂:阴离子表面活性剂起表面活性作用的是阴离子。

2.阳离子表面活性剂:起表面活性作用的是阳离子，因此称为阳性皂，为季铵化物。其特点是水溶性大，在酸性与碱性溶液中较稳定，具有良好的杀菌作用。常用品种有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。

3.两性离子表面活性剂:这类表面活性剂的分子结构中具有正、负离子基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。

4.非离子表面活性剂:非离子表面活性剂在水中不解离，亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，亲油基团是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等。非离子表面活性剂广泛用于外用制剂、口服制剂和注射剂，个别品种也用于静脉注射剂。

表面活性剂的特性 ：

1.形成胶束

(1)临界胶束浓度

(2)胶束的结构

2.亲水亲油平衡值表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力称为亲水亲油平衡值。

3.增溶作用

(1)胶束增溶：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。

(2)温度对增溶的影响：温度影响胶束的形成，影响增溶质的溶解，影响表面活性剂的溶解度。对于离子型表面活性剂，温度上升主要是增加增溶质在胶束中的溶解度以及增加表面活性剂的溶解度。

表面活性剂的生物学性质：

1.表面活性剂对药物吸收的影响 表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收。

2.表面活性剂与蛋白质的相互作用 蛋白质分子在碱性条件下发生解离而带有负电荷，在酸性条件下则带有正电荷。因此在两种不同带电情况下，分别与阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂发生电性结合。此外，表面活性剂还可能破坏蛋白质二级结构中的盐键、氢键和疏水键，从而使蛋白质各残基之间的交联作用减弱，螺旋结构变得无序或受到破坏，最终使蛋白质发生变性。

3.表面活性剂的毒性一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性相对较小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。供静脉注射的Poloxamerl88毒性很低，麻醉小鼠可耐受静脉注射l0%该溶液 10ml。

阴离子及阳表面活性剂还有较强的溶血作用。如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类，吐温20吐温60吐温40吐温80。

4.表面活性剂的刺激性表面活性剂长期应用或高浓度使用可能造成皮肤或黏膜损害。例如季铵盐类化合物高于1%即可对皮肤产生损害。十二烷基硫酸钠产生损害的浓度在20%以上，吐温类对皮肤和黏膜的刺激性很低。

表面活性剂的应用 ：

1.增溶作用的应用

(1)解离型药物的增溶：解离型药物往往因其水溶性，进一步增溶的可能性较小甚至溶解度降低。

(2)多组分增溶质的增溶：制剂中存在多种组分时，对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用。

(3)抑菌剂的增溶：抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性，在这种情况下须增加用量。

(4)增溶剂加入的顺序：在实际增溶时，增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出现差别。

2.乳化作用(详见第六节)

3.润湿剂(详见第七节)

4.表面活性剂在其他方面的应用表面活性剂除用于增溶、乳化外，还常用作助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂等。