执业药师备考考点：药物化学良性前列腺增生治疗药

5-还原酶抑制剂

5-还原酶抑制剂的作用机制：

5-还原酶抑制剂可以阻止睾酮转化为双氢睾酮，降低血清及前列腺内的双氢睾酮含量，从而抑制前列腺增生，缩小前列腺体积。代表药物为非那雄胺(Finasteride)和依立雄胺(Epristeride)。

5-还原酶抑制剂的代表药物：

非那雄胺(Finasteride)本品单剂口服，生物利用度约63%，不受食物影响。血药浓度于服药后1～2h达峰值，血浆半衰期约为6h。

本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(BPH)，可以改善BPH症状，降低发生急性尿潴留的危险性，降低需进行经尿道切除前列腺和前列腺切除术的危险性。

依立雄胺(Epristeride)为我国首次上市的选择性和非竞争性的5-还原酶抑制剂。口服后3～4h血药浓度达峰值，消除半衰期为7.5h。临床上用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生导致的有关症状。

肾上腺素受体拮抗剂

肾上腺素受体拮抗剂的作用机制：

肾上腺素受体拮抗剂是通过拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的肾上腺素受体而松弛平滑肌，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。根据尿路选择性可将受体拮抗剂分为选择性和非选择性2种。

肾上腺素受体拮抗剂的代表药物：

盐酸哌唑嗪(Prazosin Hydrochloride)是第一个选择性的1受体拮抗剂。临床上用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压，常与利尿药合用，还可用于充血性心力衰竭、麦角胺过量。 盐酸特拉唑嗪(Terazosin Hydrochloride)为选择性1肾上腺素受体拮抗剂，可以降低膀胱出口部位平滑肌张力，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难，亦可降低周围血管的阻力，使血压下降。临床上用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压。

盐酸阿夫唑嗪(Alfuzosin Hydrochloride)为白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙酸乙酯和乙醚中几乎不溶。临床上用于治疗良性前列腺肥大症。

甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin Mesylate)为选择性1受体拮抗剂。口服吸收良好，血浆药物浓度达峰时间2～3h，生物利用度约为65%，半衰期为22h。临床上用于治疗良性前列腺肥大症，也可用于治疗原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、受体拮抗剂、钙通道阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用。