执业药师备考考点：微型胶囊

2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑

概述：

利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成的直径在1～250m的微小药库型胶囊，称为微型胶囊，又称微囊。而粒径在0.1～1m之间的称亚微囊，粒径在10～lOOnm之间的称纳米囊。微型胶囊的制备过程称为微型包囊术，简称微囊化。

常用囊材：

用于包囊的各种材料称为囊材，对囊材的一般要求是：性质稳定;有适宜的释药速度;无毒、无刺激性;能与药物配伍，不影响药物的药理作用和含量测定;有一定的强度和可塑性，包封率高;有适宜的黏度、渗透性、溶解性等。常用的囊材有以下几种：

(一)天然高分子囊材

(二)半合成高分子囊材

(三)合成高分子囊材

微囊化方法：

微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。

微囊中药物的释放：

药物微囊化后，一般要求药物能定时定量地从微囊中释放出来，达到临床预定的要求。

(一)微囊中药物释放的速率与机制

微囊中药物释放的规律视微囊的种类和药物的性质而定，有的是零级释放，有的是一级释放，也有的符合Higuchi方程。要深入了解微囊释药的规律，应考虑释药机制，通常有以下三种。

(二)影响微囊药物释放速率的因素

1.微囊的粒径在囊壁材料和厚度相同的条件下，一般微囊粒径愈小表面积愈大，释药速率也愈大。

2.囊壁的厚度囊壁材料相同时，囊壁愈厚释药愈慢。也可以说，囊心物与囊壁的重量比愈小，释药愈慢。

3.囊壁的物理化学性质不同的囊材形成的囊壁具有不同的物理化学性质。

4.药物的性质药物的溶解度与微囊中药物释放速率有密切关系，在囊材等条件相同时，溶解度大的药物释放较快。

5.附加剂的影响加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇以及巴西棕榈蜡等作附加剂，能够延缓药物释放。

6.微囊制备的工艺条件成囊时采用不同的工艺条件，对释药速率也有影响。如其他工艺相同，仅干燥条件不同，则释药速率也不同。

7.pH值的影响在不同pH值条件下微囊的释药速率也可能不同。

8.溶出介质离子强度的影响在不同离子强度的溶出介质中微囊释放药物的速率也不同。

微囊的质量评价：

1.微囊的囊形与粒径微囊的形态应为圆形，椭圆形的封闭囊状物。大小应均匀，分散性好。微囊粒径要求应根据要制成的剂型及用药途径而定。如制成注射剂，应符合混悬型注射剂要求。

2.微囊中药物的含量微囊因有囊膜存在，所以在测定主药含量时，首先应将微囊膜粉碎或用少量不溶解囊心物的溶剂将囊壁溶解，然后采用溶剂提取法提取主药。

3.微囊的载药量与包封率对于粉末状微囊，可以仅测定载药量，对于液态介质中的微囊，可用适当方法进行分离后，再计算载药量和包封率。

4.微囊中药物释放速率根据微囊的特点，可参考《中国药典》2010年版二部附录XC溶出度测定方法中第二法(桨法)测定，亦可将试样置薄膜透析管内按第一法测定，如条件允许，可采用流通池测定。

5.有害有机溶剂的限度检查。