药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂

组胺是人体组织中的一种自身活性物质，组织中的组胺主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。当发生变态反应时，肥大细胞脱颗粒，可以释放出组胺。组胺与靶细胞上特异性受体结合，产生生物效应。

一、H1受体阻断剂

代表药：第一代：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)

第二代：阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、阿伐斯汀(新敏乐)、氯雷他定。

【药理作用】

1.H1受体阻断效应：H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节

2.中枢作用：第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜唾作用。(1)中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同。(2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同。

3抗胆碱作用：镇静，镇吐。

【临床应用】

过敏性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、药疹、湿疹;对人类支气管哮喘、过敏性休克无效;晕动病及呕吐;镇静、催眠作用。

【不良反应】

1.中枢神经系统反应：第一代H1受体阻断药抗过敏时出现的镇静、催眠、嗜唾、乏力。

2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，便秘或腹泻，与食物同服可使之减轻。

3.其他：偶见粒细胞减少、溶血性贫血、畸胎、皮炎。

二、H2受体阻断剂

选择性的阻断H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。临床上主要用于治疗消化性溃疡。代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

【药理作用】

1.竞争性拮抗H2受体，减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。

2.抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌

【体内过程】

1.口服吸收良好，但存在首关消除作用。

2.大部分药物以原形经肾排出。

3.肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。

【临床应用】

1.十二指肠溃疡、胃溃疡：用药6-8周，愈合率高，延长用药可减少复发。

2.其他胃酸分泌过多症：胃肠吻合口溃疡，反流性食道炎、消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。

【不良反应】

偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等;静滴速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱;长期服用西咪替丁因抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度，男年青年可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。