药剂学知识点归纳：影响口服缓释、控释制剂设计的因素

药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。今天查字典公务员医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。

影响口服缓释、控释制剂设计的因素

1.理化因素

(1)剂量大小

常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。

(2)pKa、解离度和水溶性

一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.

(3)分配系数

分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。

(4)稳定性

口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。

2.生物因素

(1)生物半衰期

半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/224h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。

(2)吸收

本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。

(3)代谢

在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其治疗作用。

例题：

不是影响口服缓释、控释制剂设计的药物理化因素是?

A.分配系数

B.熔点

C.pKa、解离度和水溶性

D.稳定性

E.剂量大小

正确答案：B