药学专业知识：氟喹诺酮类抗菌药物

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作用机制:氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。血浆半衰期较长，可减少服药次数，多数属于浓度依赖型抗菌药物，。

氟喹诺酮类药具有下列共同特点：

(1)抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。

(2)体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。

(3)血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。

(4)多数属于浓度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高抗菌活性越强，可集中一日剂量分为1～2次给药，以利于血浆峰浓度/MIC8～12倍。

(5)给药途径，多数品种有口服及注射液，对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药，病情好转后改为口服进行序贯治疗。

(6)不良反应大多程度较轻，患者易耐受。

(7)药物不受质粒传导耐药性的影响，与其他抗菌药物之间无交叉耐药性;但细菌耐药性趋势近年来十分严重，且不均衡，氟喹诺酮类药除泌尿系统外，不得作其他系统围术期预防性应用。

对各种肠杆菌科的细菌、流感杆菌均具有强大的抗菌作用，对绿脓杆菌等假单胞菌属和不动杆菌属作用较强，对革兰阳性菌也具一定作用，且均比吡哌酸明显为强。淋球菌和卡他莫拉菌对第3代喹诺酮类非常敏感，厌氧菌对之不甚敏感或耐药。

【典型不良反应】

1.消化道反应 是最常见的不良反应，多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等。

2.神经系统反应 发生率仅次于胃肠道，表现为失眠、头晕、头痛，停药后可缓解。

3.变态反应 可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状。

4.光过敏反应和光毒性反应 临床表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。发生光毒性反应从大到小依次为:洛美沙星氟罗沙星司氟沙星依诺沙星培氟沙星环丙沙星诺氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星。

5.对心脏病患者的反应 引起心脏病患者的Q-T间期延长，应避免与能使Q-T间期延长的药物合用。

6.肌肉、骨骼系统反应 可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等。

7.肝损害 最常见的肝损害是转氨酶和碱性磷酸酶升高。

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