药学专业知识：利尿药及降血糖药

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一、利尿药

1.根据利尿药的利尿效能可将其分为四种类别

(1)高效利尿药，以呋喃苯胺酸、丁苯氧酸、布美他尼等为代表。主要作用部位是髓袢升支髓质部，能扩张全身小动脉，减少周围血管的阻力。

(2)中效利尿药，以氢氯噻嗪为代表，主要作用部位是髓袢升支皮质部，通过抑制远端和近端肾小管对钠的再吸收，促进钠离子和水的排出，从而实现降压和利尿的作用。

(3)低效利尿药，以氨苯喋啶、螺旋内酯、乙酰唑氨、氨氯吡咪为代表，作用于远曲小管始端，与噻嗪类药物联合应用即能减少钾的排出，又能提高噻嗪类药物的疗效。

(4)渗透性利尿药，以甘露醇、碳酸酐酶抑制剂为代表。

①1位可用酮基代替。

②2位若被烷基取代可延长作用时间。

③3位引入亲脂性取代基活性增加。

④3，4位间无双键较有双键活性高。

⑤6位引入吸电子基活性更高，尤以-Cl或-CF3活性最高。给电子基使活性降低。

⑥7位磺酰胺除去或被其他基团取代，失去利尿活性。

3.呋塞米

机制：属磺酰胺类利尿药，抑制肾脏碳酸酐酶活性，引起Na+，HCO3-和H2O的排出量增加。

用途：高效能利尿药，可用于①水肿(充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿);②高血压;③急性肺水肿或脑水肿。

性质：有弱酸性，易溶于碱性水溶液，微溶于水。

机制：磺胺基团与碳酸离子结构相似，竞争性抑制机体内的碳酸酐酶，影响尿的pH和离子成分，导致Na+浓度增加，增加排尿量。

用途：主要治疗青光眼。

5.螺内酯

机制：盐皮质激素的完全拮抗剂，抑制排钾和重吸收钠。

6.氨苯蝶啶

性质：无臭无味，略溶于水。

机制：在远曲小管影响阳离子的交换作用，阻断Na+的重吸收和K+的排出，作用结果与醛固酮拮抗剂类似，也有高血钾副作用。

7.甘露醇

用途：高渗透降压药，具有降低颅内压药物所要求的降压快、疗效准确的特点。

二、口服降糖药

1.口服降糖药的分类

(1)促胰岛素分泌剂：磺酰脲类和非磺酰脲类

(2)胰岛素增敏剂：双胍类，噻唑烷二酮类;

(3)胰岛素分泌调节剂：苯丙氨酸类;

(5)减少肠道吸收葡萄糖的药物：-葡萄糖苷酶抑制剂类;

(6)改善糖尿病并发症的药物。

第二代磺酰脲类口服降糖药。

用途：与胰岛细胞膜上的受体结合，关闭钾通道，增强电压依赖性钙离子通道开放，从而促进胰岛素释放。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病。

作用特点：吸收快，半衰期短，很少在肝脏代谢，也不如血浆蛋白结合，几乎全部以原形有尿排出，肾功能损害者禁用，老年人慎用。

性质：无臭，味苦。不溶于水。

毒性很低，降糖作用良好。

5.-葡萄糖苷酶抑制剂类：阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖

6.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：罗格列酮和吡格列酮

【习题1】属于胰岛素增敏剂的药物是()。C

A.格列本脲

B.瑞格列奈

C.二甲双胍

D.阿卡波糖

E.胰岛素

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